文章摘要:背景：姜黄素具有抑制人视网膜色素上皮细胞增殖及抗新生血管的作用，在防治眼底新生血管性病变中可以发挥重要作用，但其水溶性较差、体内半衰期短，需要长期、多次注射用药，因此研制姜黄素的新剂型具有重要临床意义。目的：探讨脱氧胆酸基接枝的壳聚糖衍生物负载姜黄素纳米粒的合成方法，以及其对人视网膜色素上皮细胞增殖的影响。方法：首先制备壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒，随后制备姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒，检测姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的载药量、负载效率及体外释药性能。将人视网膜色素上皮细胞分别与姜黄素（5,10,20,40 mg/L）、壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒（5,10,20,40 mg/L）、姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒（5,10,20,40 mg/L）共培养，采用CCK-8法检测细胞增殖。结果与结论：（1）姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的载药量、负载效率分别为27.5%,55%，体外前10 h内，该纳米粒存在药物突释现象，此后缓慢释放，至96 h后达到平衡，累积释放药物量为31.6%；（2）培养24,48 h，不同质量浓度的壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒对人视网膜色素上皮细胞的增殖无明显影响；（3）不同质量浓度的姜黄素与姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒均可抑制人视网膜色素上皮细胞的增殖，且具有时间与浓度依赖性；在相同质量浓度下，姜黄素/壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒培养1-4 d的细胞增殖抑制率低于姜黄素组（P <0.05），两组培养5,6 d的细胞增殖抑制率比较差异无显著性意义（P> 0.05）；（4）结果表明，载姜黄素壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒对人视网膜色素上皮细胞具有抑制作用，并且该纳米粒没有降低姜黄素原药成分的生物学活性。

文章关键词:

论文分类号:R285

文章来源：《现代药物与临床》 网址: http://www.xdywylc.cn/qikandaodu/2022/0124/1817.html