文章摘要:目的：以葡聚糖纳米颗粒（Glucan Particles，GPs）负载阿苯达唑（Albendazole，ABZ）得到的阿苯达唑葡聚糖纳米颗粒（ABZ-GPs）为研究对象，探索其在大鼠体内药动学特征及对小鼠肝脏的靶向性。方法：大鼠和小鼠分别灌胃给予ABZ和ABZ-GPs，并于给药后不同时间点从大鼠眼脉络丛取血、小鼠解剖取肝组织，样品按相应方法处理后，利用液相色谱-高分辨质谱联用法（LC-MS/MS）法建立的回归方程测定样品中的药物浓度，并分析两种ABZ剂型的药动学参数及肝靶向性差异。结果：建立的LC-MS/MS方法在血浆和肝脏组织的药物浓度含量测定中具有良好的线性关系，日内、日间精密度及稳定性（RSD）均小于11%，提取回收率均大于83.85%±0.91%，符合药典检测要求。利用该法测得48 h内ABZ-GPs组的阿苯达唑亚砜（ABZSO）的C_max=（0.86±0.07）μg·h·mL^-1，t_max=（8.00±0.35）h，AUC_0-t=（8.60±1.72） μg·h·mL^-1，MRT_0-t=（7.00±0.87）h。ABZSO在小鼠肝组织的最大峰浓度比（Ce）_{（ABZ-GPs/ABZ）}为1.32，靶向指数（TI）_{（ABZ-GPs/ABZ）}为3.27。结论：与ABZ相比，ABZ-GPs口服给药吸收快，肝靶向性显著，并具有明显的缓释作用。

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论文分类号:R965

文章来源：《现代药物与临床》 网址: http://www.xdywylc.cn/qikandaodu/2021/1212/1723.html