文章摘要:目的Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnkendesign-responsesurfacemethod，BBD-RSM）优化延胡索乙素（THP）聚乳酸-羟基乙酸共聚物［poly（lactic-co-glycolicacid），PLGA］纳米粒（THP-PLGA-NPs）处方，并进行体外评价。方法 纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs，以包封率、载药量、多分散系数（polydispersityindex，PDI）和粒径大小为评价指标，单因素结合BBD-RSM筛选最优处方，采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉，将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最佳处方为PLGA用量为491.8mg、油水体积比1:5.2、表面活性剂浓度为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为（185.07±1.06）%，载药量为（4.73±0.21）%，粒径为（181.32±7.14）nm，分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征，释药过程符合Higuchi模型：M_t/M_∞＝0.1124t^1/2＋0.0780，r＝0.9879。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选，且优化后的纳米粒具有缓释作用。

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项目基金:文章来源：《现代药物与临床》 网址: http://www.xdywylc.cn/qikandaodu/2021/1115/1659.html