文章摘要:为探究磺胺二甲嘧啶在黄河鲤体内的药代动力学特征，在（23 ±2）℃水温条件下，以20 mg/kg剂量给黄河鲤进行单次静脉注射和口灌磺胺二甲嘧啶，分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、48、72 h采集血液和各组织，利用高效液相色谱测定血液和各组织中磺胺二甲嘧啶及其代谢物N⁴-乙酰化磺胺二甲嘧啶质量浓度，DAS 2.0分析血液中磺胺二甲嘧啶动力学参数。结果显示，黄河鲤静脉注射磺胺二甲嘧啶后，血液中的药物代谢过程符合零级吸收二室开放模型，表观分布容积为0.911 L/kg，消除半衰期为19.964 h；口灌磺胺二甲嘧啶后，血液中的药物代谢过程符合一级吸收二室开放模型，表观分布容积为1.406 L/kg，吸收半衰期为0.02 h，消除半衰期为16.927 h，达峰时间为12 h，峰质量浓度为17.90 mg/L，生物利用度为93.30%。黄河鲤口灌磺胺二甲嘧啶后，磺胺二甲嘧啶在肌肉、肝脏、肾脏和脑各组织器官均有分布，N⁴-乙酰化磺胺二甲嘧啶除了在脑中未检出，在其他组织中均有检出。以上结果表明，口灌磺胺二甲嘧啶在黄河鲤体内吸收较快，消除较慢，组织分布广，生物利用度较高。结合磺胺二甲嘧对主要致病菌的体外抑菌浓度，依据其在黄河鲤体内的药代动力学特点，提出口服给药方案：按照138 mg/kg剂量，每日1次，连续给药5～7 d。

文章关键词:黄河鲤,磺胺二甲嘧啶,药代动力学,N⁴-乙酰化磺胺二甲嘧啶,

项目基金:国家重点研发计划重点专项(2019YFD0900405),河南省重点研发与推广专项科技攻关项目（202102110257）,文章来源：《现代药物与临床》 网址: http://www.xdywylc.cn/qikandaodu/2021/0819/1503.html